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近日，IDEAYA Biosciences(IDYA.US)宣布，其發起的一項2期臨床試驗已完成首例患者的給藥，該臨床試驗旨在評估darovasertib(IDE196)作為單一療法用于原發性葡萄膜黑色素瘤(UM)患者的新輔助或輔助治療的療效，潛在的近期臨床新輔助治療終點包括：大眼部腫瘤的眼球保全、中小眼部腫瘤的放射劑量減少和/或視力保全。

Darovasertib是一種強效、選擇性的蛋白激酶C(PKC)小分子抑制劑。大約90%的轉移性UM患者會攜帶GNAQ或GNA11突變，這些突變與信號通路的激活有關，包括通過PKC激活致癌的RAS/RAF/MEK/ERK通路，從而推動腫瘤進展。

目前，IDEAYA已在原發性UM患者中觀察到darovasertib的初步臨床效果。今年4月，該公司公布了評估darovasertib聯用克唑替尼(crizotinib)的合成致死組合療法的2期臨床試驗結果，在初治轉移性UM患者中，這一組合療法達到45%的客觀緩解率(ORR)和90%的疾病控制率(DCR)。6月，IDEAYA公布了darovasertib作為新輔助療法在首位UM患者中的療效，darovasertib作為單一療法進行新輔助治療4個月后，腫瘤的大小縮小了24%，使患者免于接受眼球摘除手術。

此外，IDEAYA計劃在美國、加拿大、歐洲和澳大利亞的臨床研究機構招募患者參加2期臨床試驗。

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